【组成】白花蛇(60克)、乌梢蛇(15克)、麻黄(60克)、细辛(30克)、全蝎(45克)、两头尖(60克)、赤芍(30克)、贯众(60克)、防风(75克)、葛根(15克)、没药(30克)、血竭(23克)、朱砂(30克)、乌犀屑(15克)、地龙(15克)、炙甘草(60克)、丁香(30克)、白僵蚕(30克)、乳香(30克)、麝香(15克)、片脑(4.5克)、官桂(60克)、草豆蔻(60克)、川羌活(60克)、虎胫骨(30克)、玄参(30克)、牛黄(7.5克)、威灵山(4.5克)、天麻(60克)、藿香(60克)、天竺黄(30克)、败龟板(30克)、人参(30克)、何首乌(60克)、白芷(60克)、乌药(30克)、安息香(30克)、青皮(30克)、黑附子(30克)、香附(30克)、白豆蔻(30克)、骨碎补(30克)、黄连(60克)、茯苓(30克)、黄芩(60克)、白术(30克)、熟地黄(60克)、松香脂(15克)、大黄(60克)、当归(45克)、木香(60克)、沉香(30克)。
【用法】上药共为细末，炼蜜为丸，金箔为衣，如弹子大，重4.5～6克。每服1丸，黄酒化服，或温开水送服，每日1～2次。
【功效】祛风化湿，舒筋活络。
【主治】主治风湿痹痛，跌仆伤痛，中风后四肢痿痹，步履困难，舌淡苔白，脉弦细。
【临床医案】临床主要用于治疗风寒湿关节痛、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、肩臂痛、腰腿痛、伤筋骨折的中后期及中风后遗症等病症。
1.类风湿关节炎：将48例活动期RA患者采用大活络丸联合甲氨蝶呤治疗1～2个疗程，治疗前后检测血细胞沉降率( ESR)，C反应蛋白(CRP)、血常规、尿常规、肝肾功能，并观察患者关节的疼痛及肿胀的改善情况。结果：治疗前后关节疼痛及肿胀情况明显改善，治疗后ESR、CRP数值较治疗前明显下降，治疗前后无肝肾功能、血尿常规的明显改变。(《光明中医》2013年第8期)
2.肩周炎：大活络丸配合痛点注射治疗肩周炎100例。结果：总有效率94%。(《陕西中医》2012年第8期)
3.糖尿病周围神经病变：30例在糖尿病教育、常规降血糖、血压的基础上口服大活络丹。结果：30例患者中显效3例，有效16例，无效11例，总有效率为63.33%。(《现代中医药》2010年第6期)
4.癫痫性精神障碍：采用多中心开放随机对照研究.对42例癫痫性精神障碍患者采用大活络丹合并奋乃静治疗为研究组，与49例同病患者用苯妥英钠合并奋乃静治疗作为对照组，用阳性症状量表( SAPS)、临床疗效总评量表(CGI)和副反应量表(TESS)进行疗前疗后评定。结果：两组药物疗效相当，不良反应发生率无统计学意义(P>0.05)。(《神经疾病与精神卫生》2003年第2期)
【方解】本方主要用于治疗风湿、劳损、损伤所致的四肢酸痛痿弱和中风后遗症。方以蛇、蝎、羌活、威灵仙等祛风除湿;佐以赤芍、乳香、没药、麝香等活血通络;人参、白术、熟地黄、何首乌等补益气血，全方扶正祛邪并投。临床应用以风湿、瘀血阻滞经络，痹痛、痿弱、日久不愈为辨证要点。
孕妇忌服。现在市场上出售的“大活络丹”，各地产品，组成颇不一致，用者注意。
【现代研究】现代药理研究证实，本方对猫有降压作用，增加兔耳、狗脑血流量，对大鼠实验性血栓形成有抑制作用，能增加蟾蜍腓肠肌的收缩力，有短时间的抗炎作用。可以抑制血小板聚集和生成，延长出凝血时间。
【方歌】(一)温里活血祛风湿，滋阴助阳益气血，邪实正虚标本兼，中风瘫痪痿痹痊。
(二)大活络丹药味丰，四君四物减川芎 白乌两蛇蚕竭蔻，麻辛附葛羌防风，乳没灵仙芩连贯，草乌首乌丁地龙，南星青皮骨碎补，木香沉香官桂同，天麻台乌息香苓，虎龟犀麝玄牛从，两头尖外又松脂，大黄香附竭冰共，瘫痪痿痹悉可疗，蜜丸箔衣陈酒松。